Небилет Таблетки 5 мг 28 шт: инструкция по применению

Всасывание

После приема внутрь небиволол быстро всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения») и бывает почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98,1%, для L-небиволола - 97,9%. В равновесном состоянии и при одинаковых дозах максимальная концентрация неизмененного небиволола в плазме крови у пациентов с “медленным” метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у пациентов с “быстрым” метаболизмом. При совместном учете концентраций неизмененного небиволола и его активных метаболитов в плазме крови различие в максимальных концентрациях между «быстрыми» и «медленными» метаболизаторами составляет 1,3-1,4 раза. С учетом различий в скорости метаболизма, доза препарата Небилет® должна подбираться индивидуально: у пациентов с «медленным» метаболизмом могут применяться более низкие дозы.

Выведение

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.

Через неделю после применения небиволола 38% дозы выводится почками, 48% - через кишечник. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата, принятого внутрь. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч. У пациентов с “быстрым” метаболизмом плазменный уровень RSSS - энантиомеров (L-небиволола) несколько выше, чем SRRR - энантиомеров (D-небиволола). У пациентов с “медленным” метаболизмом эта разница ещё больше.

Равновесная концентрация небиволола в плазме крови у большинства пациентов с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Плазменные концентрации пропорциональны дозам от 1 мг до 30 мг. Возраст пациента не влияет на фармакокинетику препарата.