Неванак Капли глазные 0,1 % 5 мл: инструкция по применению

ВсасываниеНеванак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака - 0.422 ±0.121 нг/мл.Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.РаспределениеАмфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.МетаболизмПри местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax.ВыведениеНепафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.