Никоретте® Пластырь полупрозрачный 10 мг/16 ч 7 шт: инструкция по применению

В терапевтическом диапазоне (10-25 мг/16 ч) зависимость между концентрацией никотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер.Рассчитанные по модели Cmax никотина в плазме крови соответствуют измеренным: 11 нг/мл при применении трансдермального пластыря 10 мг и 25 нг/мл — для 25 мг. Полученное путем интерполяции значение Cmax в плазме крови при применении трансдермального пластыря 15 мг составило 16 нг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови составляет приблизительно 9 ч и создается во второй половине дня или к вечеру, когда риск рецидива максимален. Концентрация никотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальных пластырей пропорционально дозе. Распределение: Vd никотина составляет приблизительно 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения содержания белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Метаболизм: Никотин также метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, активность которых уступает активности исходного вещества. Основной метаболит никотина - котинин - обнаруживается в плазме крови в концентрации, превышающей таковую никотина в 10 раз. Выведение: Никотин преимущественно выводится печенью; средний плазменный клиренс — около 70 л/ч, T1/2 — приблизительно 3 ч. Приблизительно 10% никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде. Основными метаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (37% введенной дозы). T1/2 котинина составляет 15-20 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях: Прогрессирование почечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренса никотина. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина в плазме крови. Фармакокинетика никотина при печеночной недостаточности легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина. Незначительное снижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилого возраста, что, однако, не требует коррекции его дозы.