Нимесан нео Таблетки 100 мг 20 шт: инструкция по применению

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) нимесулида в плазме крови после перорального приема составляет в среднем 2?3 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %, с эритроцитами – 2 %, с липопротеинами -1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1 %.

Доза нимесулида не влияет на степень его связывания с белками крови.

Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови (Cmax) достигает 3?4 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – 20-35 мг ч/л.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома P450 (CYP)2С9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное 4?гидроксинимесулид (25 %), обнаруживающийся в плазме преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период полувыведения нимесулида (T½) составляет около 1,56 - 4,95 часа, 4?гидроксинимесулида – 2,89 - 4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в основном, почками (около 50 % от принятой дозы), 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

В метаболизированном виде через кишечник выводится около 29 %. Только 1?3 % нимесулида выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-60 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Cmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев, AUC и T½ были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и T½, наблюдаемые у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводит к кумуляции препарата.