Нимесулид Гранулы для суспензии для приема внутрь 100 мг 10 шт: инструкция по применению

ВсасываниеНимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократ­ной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови до 975 %.Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приема его концен­трация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %) синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.МетаболизмНимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде в виде глюкуроната.ВыведениеПериод полувыведения (Т1/2) нимесулида около 156-495 часа гидроксинимесулида - 289-478 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%) подвергается энтерогепатической рециркуляции.Применение у пациентов пожилого возрастаФармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.Применение у пациентов с заболеванием почекВ краткосрочном исследовании проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 млмин) Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше чем у здоровых добровольцев.AUC и Т1/2 были на 50 % выше но находились в пределах значений AUC и Т1/2 наблю­даемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное примене­ние не приводило к кумуляции нимесулида.