Нимесулид Велфарм Таблетки 100 мг 20 шт: инструкция по применению

ВсасываниеАбсорбция при приеме внутрь высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) 1525 ч.РаспределениеСвязь с белками плазмы составляет 95% с эритроцитами 2% с липопротеинами 1% с кислыми альфа1гликопротеидами 1%. Изменение дозы препарата не влияет на степень его связывания с белками крови.Максимальная концентрация (Сmах) нимесулида в плазме крови 3565 мгл.Объем распределения 019035 лкг. Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%) синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематичсские барьеры.МетаболизмМетаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит 4гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью но вследствие уменьшения размеров молекул способен диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ2 к активному центру связывания метальной группы.Выведение4Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование глюкуронирование и др.).Период полувыведения (Т12) нимесулида составляет 156495 ч 4гидроксинимесулида 289478 ч. 4Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%) подвергается энтерогепатической рециркуляции.У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1848 лч или 3080 млмин) а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.