Омепразол Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 40 мг 1 шт
Омепразол Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 40 мг 1 шт: инструкция по применению
Содержание
- Форма выпуска
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска из аптек
Распределение
Объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг, сходный показатель определяется у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной недостаточностью объем распределения несколько снижен. омепразол связывается с белками плазмы приблизительно на 95 %.
Метаболизм
Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (СYР). Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование основного метаболита - гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты в желудке. Примерно 3 % европейцев и 15-20 % жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента CYP2C19 ("медленные" метаболизаторы), у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3A4. После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки средняя AUC была в 5-10 раз выше у "медленных" метаболизаторов, чем у лиц с нормальной активностью CYP2C19. Среднее значение максимальной концентрации омепразола в плазме также было выше у "медленных" метаболизаторов в 3-5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.
Выведение
Период полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема. омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения. AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта "первого прохождения" через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами.
Около 80 % от внутривенно введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - кишечником.
Особые популяции пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Однако, у этих пациентов омепразол не кумулирует при введении обычной дозы один раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений.