ПланиЖенс дезо 20 таблетки 150 мкг + 20 мкг 21 шт: инструкция по применению

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел после перорального приема быстро и полностью всасывается, превращаясь затем в этоногестрел (3-кетодезогестрел). Максимальная концентрация этоногестрела (Сmах) в плазме крови (2 нг/мл) достигается через 1,5 часа. Биодоступность этоногестрела составляет 62-81%.

Распределение

Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4 % от общей концентрации этоногестрела присутствуют в плазме крови в свободном виде, 40-70 % специфически связываются с ГСПГ. Увеличение концентрации ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Кажущийся объем распределения дезогестрела составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма половых гормонов (сульфатирование и глюкуронидация). Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг. Взаимодействия этоногестрела и этинилэстрадиола при одновременном приеме не выявлено.

Выведение

Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется периодом полувыведения, составляющим около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4. Период полувыведения метаболитов составляет около 1 суток.

Условия равновесного состояния

На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, концентрация которого возрастает под действием этинилэстрадиола в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация этоногестрела в плазме крови увеличивается в 2-3 раза в течение 3-13 дней, достигая постоянного значения во второй половине цикла приема препарата.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема препарата внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема. Абсолютная биодоступность (результат пресистемной конъюгации и метаболизма первого прохождения) составляет около 60%.

Распределение

Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 5 л/кг. Этинилэстрадиол неспецифически связывается с альбумином плазмы крови практически полностью (около 98,5%) и способствует увеличению концентрации ГСПГ.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкой кишки и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование с образованием многочисленных метаболитов, которые находятся как в свободном виде, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического выведения этинилэстрадиола из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение

Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер, конечный период полувыведения составляет около 24 часов. Неизменный этинилэстрадиол не элиминируется, метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и кишечником в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет около 1 суток.

Условия равновесного состояния

Равновесная концентрация достигается после 3-4 дней приема, когда концентрация в плазме крови на 30-40% превышает концентрацию после приема одной дозы.