Пралуэнт Раствор для подкожного введения 75 мг / мл 1 мл Шприцы 2 шт: инструкция по применению

После п/к введения в дозе 50-300 мг среднее время достижения Cmax алирокумаба в сыворотке крови составляло 3-7 дней. Фармакокинетика алирокумаба после однократного п/к введения в дозе 75 мг в область живота, бедра или плеча была подобной. По данным популяционного анализа фармакокинетических показателей абсолютная биодоступность алирокумаба после п/к введения составляла 85%.Незначительно большее (2.1-2.7-кратное), чем пропорциональное дозе, увеличение концентраций алирокумаба, наблюдалось при двукратном увеличении дозы с 75 мг до 150 мг 1 раз в 2 недели.Равновесное состояние достигалось после введения 2-3 доз с двукратным коэффициентом накопления.После в/в введения Vd алирокумаба составлял 0.04-0.05 л/кг, что указывает на распределение алирокумаба, главным образом, в системе кровообращения.Предполагается, что алирокумаб расщепляется на небольшие пептиды и отдельные аминокислоты.У алирокумаба наблюдались 2 фазы выведения. В низких концентрациях элиминация происходит преимущественно через насыщаемую связь с мишенью (PCSK9), в то время как при более высоких концентрациях элиминация алирокумаба происходит преимущественно через ненасыщаемый протеолитический путь. По данным популяционного анализа фармакокинетических показателей средний Т1/2 алирокумаба составлял 17-20 дней у пациентов, получавших алирокумаб в монотерапии подкожно в дозах 75 мг 1 раз в 2 недели или 150 мг 1 раз в 2 недели. При одновременном применении со статинами средний Т1/2 алирокумаба составлял 12 дней.