Регулон Таблетки покрытые пленочной оболочкой 21 шт: инструкция по применению

Всасывание. Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается с дальнейшей трансформацией в 3-кето-дезогестрел (этоногестрел) — биологически активный метаболит дезогестрела. Cmax в плазме крови — 2 нг/мл достигается через 1,5 ч после приема (tmax). Биодоступность — 62–81%. Распределение. В организме 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулинами, связывающими половые гормоны (ГСПГ). Только 2–4% общего количества дезогестрела в плазме крови выявляют в виде свободных стероидов, а 40–70% — специфически связаны с ГСПГ. Вызванное этинилэстрадиолом повышение концентрации ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению фракции, связанной с альбумином. Объем распределения — 1,5 л/кг массы тела. Биотрансформация. Этоногестрел полностью распадается известными путями метаболизма стероидов. Скорость выведения метаболитов из плазмы крови составляет приблизительно 2 мл/мин/кг. Взаимодействия этоногестрела с этинилэстрадиолом не отмечено. Кроме 3-кето-дезогестрела (образование которого происходит в печени и стенке кишечника), есть и другие метаболиты: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты I фазы). У них отсутствует фармакологическая активность, путем конъюгации они частично (II фаза метаболизма) превращаются в полярные метаболиты, сульфаты и глюкурониды. Выведение. T1/2 3-кето-дезогестрела в среднем — 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и калом в соотношении 6: 4. Равновесное состояние. На фармакокинетику этоногестрела влияет содержание ГСПГ в плазме крови, которое увеличивается в 3 раза при приеме этинилэстрадиола. При ежедневном приеме равновесное состояние достигается во второй половине цикла, когда плазменная концентрация этоногестрела повышается в 2–3 раза. Этинилэстрадиол Всасывание. Этинилэстрадиол быстро и практически полностью всасывается. Cmax в плазме крови — 80 пг/мл, достигается через 1–2 ч после приема внутрь (tmax). Биодоступность ввиду пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения составляет около 60%. Распределение. Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном альбуминами, и активирует ГСПГ в плазме крови. Объем распределения — 5 л/кг. ь Биотрансформация. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени. Этинилэстрадиол в основном метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуются и другие гидроксилированные, а также метилированные метаболиты, которые выявляют в виде свободных метаболитов, а также в виде конъюгированных сульфатов и глюкуронидов. Скорость метаболического клиренса составляет около 5 мл/мин/кг. Выведение. T1/2 этинилэстрадиола в среднем — 24 ч. Около 40% этинилэстрадиола выводится с мочой и приблизительно 60% — с калом. Равновесное состояние. Равновесная концентрация устанавливается на 3–4-й день, при этом уровень этинилэстрадиола в плазме крови на 30–40% выше, чем после однократного приема.