Рексетин таблетки 20 мг 30 шт: инструкция по применению

Всасывание: После перорального введения пароксетин хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму. Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество активного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте, поэтому абсолютная биологическая доступность различна. Применение более высоких разовых доз или многократное применение приводят к частичному насыщению первичного метаболизма и снижению плазменного клиренса. Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его всасывание и дальнейшую фармакокинетику препарата. При регулярном приеме в дозе 20 мг/сут концентрация в плазме крови составляет 12–90 нг/мл (в среднем - 41 нг/мл), а время достижения максимальной концентрации - 3–7 ч (в среднем - 5 ч). Распределение: Пароксетин распределяется в тканях организма экстенсивно, включая и ЦНС (средний объем распределения - 10–20 л/кг, в плазме крови остается всего 1% препарата). Пароксетин проникает в грудное молоко и через плаценту. При терапевтических концентрациях пароксетина в крови, связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Не обнаружена корреляция между плазменной концентрацией пароксетина и клиническим эффектом (побочные действия ). Биотрансформация: Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Основные метаболиты - поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая активность основного метаболита составляет около 1/50 активности исходного соединения: таким образом, метаболит практически не проявляет биологической активности. Метаболизм пароксетина связан с системой цитохрома P450 2D6. Элиминация: T1/2 пароксетина колеблется от 6 до 71 ч, в среднем составляет около 1 сут. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–14 дней после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); приблизительно 36% - с калом (предположительно с желчью), преимущественно в виде метаболитов, меньше1% выделяется с калом в неизмененном виде.