Ретч Таблетки 50 мг 70 шт: инструкция по применению

Всасывание Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60% что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 028 мкг/мл после приема 50 мг препарата достигается через 05-075 ч При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер кумуляция минимальна. Распределение Связывается с белками плазмы на 96% в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15%. Активно распределяется в тканях (объем распределения 61 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках тонком кишечнике печени надпочечниках и желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг в грудное молоко. Метаболизм Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита один из которых проявляет незначительную активность которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха). У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается. Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Выведение Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 37 и 754% соответственно. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.