РиниКолд Макс Таблетки 10 шт: инструкция по применению

Парацетамол: абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема натощак, время достижения максимальной концентрации ТСmах - 0,5-2 ч, Сmах - 5-20 мкг/мл.

Связь с белками плазмы незначительная, при приеме в терапевтических дозах - около 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Одновременный прием с пищей может снижать концентрацию парацетамола в плазме крови и увеличивать Тmах. Степень абсорбции парацетамола не зависит от приема пищи.

Метаболизируется в печени (90-95%): из которых 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов глюкуронида и сульфата. В виде неизменного парацетамола выводится менее 5% принятой дозы.

Период полувыведения (T1/2) - 1-4 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.

Кофеин: быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, время достижения максимальной концентрации ТСmах - 5- 90 минут после приема натощак.

У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет около 5 ч, в некоторых случаях - до 10 ч.

Связь кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования до различных производных ксантина. Около 10% выводится почками в неизменном виде.

Фенилэфрин после приема внутрь плохо всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Метаболизируется при участии моноаминооксидазы (МАО) при первичном прохождении через стенку кишечника и печени, поэтому при приеме внутрь биодоступность низкая. Выводится почками, практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. Максимальная концентрация фенилэфрина в плазме достигается в течение 45 минут-2 часов, период полувыведения из плазмы (T1/2) - около 2-3 часов.

Хлорфенамин: максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1-2 часа после приема препарата. Период полувыведения из плазмы (T1/2) - 16-19 ч. Обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50% вследствие выраженного эффекта первичного прохождения. Связь с белками плазмы около 70%. Кажущийся объем распределения препарата относительно высокий - около 3-7 л на килограмм массы тела. Период полувыведения из плазмы (T1/2) у взрослых пациентов составляет 15-36 часов. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-83% и частично в неизменном виде.