Сандиммун неорал Капсулы 50 мг 50 шт: инструкция по применению

При приеме препарата Сандиммун Неорал обеспечивается более четкая линейная зависимость между дозой и эффектом циклоспорина (AUCB), более постоянный профиль абсорбции и меньшая зависимость от одновременного приема пищи и суточного ритма, которая характерна для препарата Сандиммун. Этими свойствами в совокупности обусловлены низкая вариабельность фармакокинетики циклоспорина у одного и того же пациента и более выраженная корреляция между базальной концентрацией и биодоступностью (AUCB). Вследствие указанных дополнительных преимуществ в режиме дозирования препарата Сандиммун Неорал больше нет необходимости учитывать время приема пищи. Кроме того, при применении препарата Сандиммун Неорал обеспечивается более равномерное воздействие циклоспорина как в течение суток, так и в течение курса поддерживающей терапии.Мягкие желатиновые капсулы и раствор для приема внутрь биоэквивалентны.Абсолютная биодоступность циклоспорина варьирует у разных популяций пациентов.Tmax составляет 1,5–2 ч, абсорбция препарата Сандиммун Неорал происходит быстро, среднее значение Cmax больше на 59% и биодоступность выше на 29% в сравнении с препаратом Сандиммун.Циклоспорин распределяется большей частью вне кровяного русла. В крови 33–47% циклоспорина находится в плазме, 4–9% - в лимфоцитах, 5–12% - в гранулоцитах и 41–58% - в эритроцитах. Связывание с белками плазмы (преимущественно липопротеинами) составляет примерно 90%.Циклоспорин в значительной степени подвергается биотрансформации ферментной системой цитохрома Р4503А, и, в меньшей степени, в ЖКТ и почках, с образованием примерно 15 метаболитов. Не существует какого-либо одного главного пути метаболизма. Препарат выводится преимущественно с желчью и только 6% принятой внутрь дозы выводится с мочой (причем в неизмененном виде выводится только 0,1%). Величины конечного T1/2 циклоспорина весьма вариабельны, что зависит от применяемого метода определения и обследуемого контингента больных. Конечный T1/2 при неизмененной функции печени составляет приблизительно 6,3 ч; у больных с тяжелыми заболеваниями печени - приблизительно 20,4 ч.