Сатерекс Таблетки 30 мг 28 шт: инструкция по применению

Всасывание Фармакокинетика гозоглиптина схожа у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99 %. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения Сmax носит двухфазный характер. После приема гозоглиптина в дозировке 30 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет, в среднем, 4800-5200 нг*ч/мл, коэффициент индивидуальной вариабельности AUC 11,5-27,2 %. 
Прием пищи увеличивает скорость всасывания до 2 часов, однако существенно не влияет на степень абсорбции и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.
Распределение Степень связывания гозоглиптина с белками плазмы составляет 11,5 %. Метаболизм Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином. В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4. Выведение Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77 % дозы гозоглиптина выводится почками, причем 48,5 % – в неизмененном виде. 10,5 % дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. Период полувыведения (T1/2) после приема внутрь составляет около 20 ч. Почечный клиренс свободной фракции гозоглиптина при сохранной функции почек составляет около 45 мл/мин при однократном приеме в дозировке 20 мг. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени при однократном приеме 20 мг гозоглиптина отмечается увеличение площади по кривой «концентрация-время от нуля до бесконечности» (AUC0-∞) в 1,5 раза. При почечной недостаточности средней, тяжелой и терминальной степени тяжести отмечается увеличение AUC0-∞ в 2.2, 2.1 и 2.8 раз, соответственно. Клиренс гозоглиптина при диализе составляет от 99 до 132 мл/мин. После приема 20 мг гозоглиптина за 4-часовой сеанс диализа выводится около 26 % дозы (5,23 мг). Пол, индекс массы тела и этническаяч принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику гозоглиптина. Фармакокинетические особенности гозоглиптина у детей младше 18 лет не изучались.