Синглон Таблетки 10 мг 28 шт: инструкция по применению

Абсорбция.

Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста Cmax в плазме достигается через 3 ч. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax монтелукаста.

Распределение.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Vd монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Биотрансформация.

Монтелукаст подвергается интенсивно метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р 450 3 А 4, 2 А 6 и 2 С 9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р 450 ЗА 4, 2 С 9, 1 А 2, 2 А 6, 2 С 19 и 2 D 6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.

Выведение.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0.2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пожилых людей, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка >9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.