Синглон Таблетки жевательные 5 мг 28 шт: инструкция по применению

Всасывание: Cmax в плазме крови достигалась у детей в возрасте от 2 до 5 лет через 2 ч после приема натощак в дозе 4 мг. Средняя Cmax была на 66% выше, в то время как средняя Cmin была ниже, чем у взрослых после приема в дозе 10 мг. У взрослых пациентов при приеме натощак в дозе 5 мг Cmax достигается через 2 ч после приема. В среднем биодоступность составляет 73%; она снижается до 63% при приеме препарата после обычного приема пищи. Распределение: Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Vd монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизм: Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии после приема в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у детей и взрослых не определяются. Изоферменты цитохрома 3А4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью. Выведение: Клиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выводилось в течение 5 дней через кишечник и менее 0.2% - почками. Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. T1/2 монтелукаста у пациентов молодого возраста составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. Фармакокинетика у особых групп пациентов: Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.