Спектрацеф Таблетки 200 мг 20 шт: инструкция по применению

Состав Цефдиторен 200 мг (в форме цефдиторена пивоксила)

Вспомогательные вещества:

• маннитол сколько нужно (приблизительно 35 мг),
• натрия казеинат 100 мг,
• кроскармеллоза натрия 150 мг,
• натрия триполифосфат 4 мг,
• магния стеарат 5 мг,
• oпадрай белый 35 мг (гипромеллоза 21.9 мг, титана диоксид 10.9 мг, макрогол-400 2.2 мг),
• воск карнаубский 0.06 мг,
• чернила Опакод синий (шеллак IN IMS 74 OP 50.41%, N-бутанол 24.35%, Лак алюминиевый на основе красителя бриллиантового голубого FCF 11.25%, титана диоксид 4.49%, пропиленгликоль 2.91%, изопропанол 4.65 %, аммиака раствор концентрированный 1.94%).

Фармакологическое действие

Механизм действия

Цефдиторена пивоксил — полусинтетический бета-лактамный антибиотик, является пролекарством цефдиторена (цефалоспорина третьего поколения). Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза бактериальной стенки благодаря его сродству с пенициллинсвязывающими белками.

Фармакокинетические/фармакодинамические особенности

При назначении препарата в дозе 200 мг 2 раза в день его плазменная концентрация превышает минимальную подавляющую концентрацию в отношении 90% микроорганизмов (МПК 90) для Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes и чувствительных к пенициллину штаммов Streptococcus pneumoniae в течение не менее чем 50% времени от интервала дозирования. Назначение цефдиторена в дозе 400 мг 2 раза в день обеспечивает поддержание его концентрации выше МПК в течение 51% времени от интервала дозирования, что превышает МПК в отношении 50% микроорганизмов (МПК 50) для Streptococcus pneumoniae, резистентного к пенициллину.

Механизмы резистентности

Цефдиторен как цефалоспорин третьего поколения имеет общие механизмы резистентности для этой группы антибиотиков. Резистентность грамположительных микроорганизмов может быть связана с изменением пенициллинсвязывающего белка Streptococcus pneumoniae и Streptococcus viridans, либо появлением дополнительного пенициллинсвязывающего белка (РВР 2 а) у Staphylococcus spp. Цефдиторен устойчив к большинству наиболее распространенных хромосомных и плазмидных бета-лактамаз грамотрицательных бактерий. Вместе с тем, как и другие цефалоспорины, цефдиторен гидролизуется бета-лактамазами широкого спектра, опосредованными плазмидами. Кроме того, причиной резистентности может служить выработка хромосомной бета-лактамазы у мутантных штаммов Enterobacter spp. , Citrobacter spp. , Morganella spp. и Serratia spp. Механизм действия цефдиторена аналогичен другим цефалоспориновым антибиотикам и отличается от механизма действия других групп антибиотиков. В целом, перекрестной резистентности между цефдитореном и другими группами антибиотиков не отмечено. Тем не менее, в редких случаях некоторые механизмы действия (например, связанные с непроницаемостью внутренней мембраны или с наличием механизма активного удаления антибиотика из клетки) могут быть аналогичны для всех групп антибиотиков. Это обуславливает определенный уровень резистентности ко всем антибиотикам.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК)

Рекомендуемые значения МПК для цефдиторена, позволяющие классифицировать микроорганизмы с высокой, промежуточной чувствительностью и резистентностью: чувствительные — ≤ . 0,5 мкг/мл, с промежуточной чувствительностью — > 0,5 мкг/мл и < 2 мкг/мл, резистентные — ≥ . 2 мкг/мл.

Чувствительность

Ниже изложена информация о спектре чувствительности большинства микроорганизмов для одобренных показаний к применению.

Распространенность приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от географической зоны, а также у отдельных возбудителей. По этой причине желательно получить информацию о чувствительности микроорганизмов в определенном регионе, особенно при лечении тяжелой инфекции. В случаях, если резистентность возбудителей вызывает сомнения, можно обратиться за помощью к специалисту, который оценит целесообразность назначения цефдиторена в конкретном клиническом случае.

Обычно чувствительные виды (резистентность менее 10%, европейские данные)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococci групп С и G, Чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus 1, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae 1'2 , Streptococcus pyogenes 1.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae 1, Moraxella catarrhalis 1.

Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.

Микроорганизмы с исходной резистентностью к цефдиторену

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp. , Устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы:

Группа Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Прочие:

Chlamydia spp. , Mycoplasma spp. , Legionella spp.

1- клиническая эффективность была показана для чувствительных возбудителей по утвержденным показаниям.

2 - некоторые штаммы с высокой резистентностью к пенициллину могут иметь пониженную чувствительность к цефдиторену. Штаммы, резистентные к цефотаксиму и цефтриаксону, не следует рассматривать как чувствительные к цефдиторену.

Грамотрицательные микроорганизмы, которые содержат хромосомные бета-лактамазы, такие как Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, необходимо рассматривать как резистентные к цефдиторену, несмотря на их кажущуюся восприимчивость in vitro.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, предпочтительно после еды. Рекомендуемая доза зависит от тяжести инфекции, исходного состояния пациента и потенциальных возбудителей инфекции.

Взрослые и дети старше 12 лет

Острый фаринготонзиллит, острый гайморит и неосложненные инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки: по 200 мг каждые 12 ч в течение 10 дней.

Обострение хронического бронхита:

по 200 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Внебольничная пневмония:

по 200 мг каждые 12 ч в течение 14 дней. В тяжелых случаях рекомендуют дозу по 400 мг каждые 12 ч в течение 14 дней.

Пациенты пожилого возраста

Для пожилых пациентов, за исключением случаев тяжелого нарушения функции печени и/или почек, коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) рекомендованная доза не должна превышать 200 мг два раза в день. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендованная доза не установлена.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (классы А или В по Чайлд-Пью). При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью) данные, позволяющие назначить рекомендованную дозу, не получены.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза. При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора. После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача. На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом:

• очень часто (≥ . 1/10),
• часто (≥ . 1/100 и < 1/10),
• нечасто (≥ . 1/1000 и < 1/100),
• редко (≥ . 1/10 000 и < 1/1 000),
• очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны обмена веществ и питания:

редко - анорексия.

Со стороны нервной системы:

• Часто - головная боль;
• редко - нервозность, головокружение, бессонница, сонливость, расстройства сна.

Со стороны органа зрения:

очень редко - фоточувствительность.

Со стороны ЛОР органов:

очень редко - фарингит, ринит, синусит, звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко - бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Очень часто - диарея;
• часто - тошнота, боль в животе, диспепсия;
• редко - запор, метеоризм, рвота, кандидоз ротовой полости, отрыжка, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки рта, извращение вкуса;
• очень редко - афтозный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

редко: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

очень редко - миалгия.

Со стороны мочеполовой системы:

• Часто - кандидозный вагинит.
• редко - вагинит, бели.

Прочие:

редко - лихорадка, астения, генерализованный болевой синдром, повышенная потливость.

Со стороны лабораторных показателей:

• иногда - лейкопения, тромбоцитоз, повышение концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ);
• Редко - увеличение времени свертывания крови, гипергликемия, гипокалиемия, билирубинемия, повышение концентрации аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы, альбуминурия.

Кроме того, описаны изолированные случаи эозинофилии, тромбоцитопении, снижения тромбопластинового времени, тромбоцитопатий, повышения концентрации лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гипопротеинемии и повышения концентрации креатинина. Также поступали отдельные сообщения о следующих нежелательных явлениях.

Со стороны органов кроветворения:

гемолитическая анемия, лимфаденопатия.

Со стороны водно-электролитного обмена:

дегидратация.

Со стороны психики:

деменция, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, расстройство мышления, повышение либидо, коллапс.

Со стороны нервной системы:

амнезия, нарушение координации, мышечный гипертонус, менингит, тремор.

Со стороны органа зрения:

ослабление зрения, нарушения со стороны органа зрения, боль в глазах, блефарит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, постуральная гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

геморрагический колит, язвенный колит, желудочно-кишечное кровотечение, глоссит, икота, изменение цвета языка.

Со стороны мочевыделительной системы:

дизурия, боль в области почек, нефрит, никтурия, полиурия, недержание мочи, инфекция мочевых путей.

Со стороны мочеполовой системы:

боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, метроррагия, эректильная дисфункция.

Прочие:

неприятный запах тела, озноб.

Следующие побочные реакции не были зафиксированы как нежелательные явления после применения цефдиторена, однако они характерны для цефалоспоринов.

Аллергические реакции:

аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, сывороточная болезнь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы:

нарушение функции почек, токсическая нефропатия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз. Со стороны органов кроветворения:

апластическая анемия.

Особые указания

При развитии реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить, а пациенту назначить необходимое лечение. Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, лечение цефдитореном может привести к избыточному росту резистентной микрофлоры. По этой причине рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими данный препарат, особенно в случае длительного лечения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать функцию почек. На протяжении курса лечения цефалоспоринами возможно снижение активности протромбина. По этой причине у пациентов из группы риска (с почечной или печеночной недостаточностью или в случае предшествующего назначения антикоагулянтов) необходим контроль протромбинового времени.

Развитие диареи во время или после лечения, особенно при ее тяжелом, стойком характере и наличии примесей крови, может свидетельствовать о псевдомембранозном колите. В легких случаях диареи достаточно лишь отмены препарата, в более тяжелых показана терапия антибиотиками, к которым проявляет чувствительность Clostridium difficile, и назначение инфузионной терапии.

Как и другие цефалоспорины, цефдиторен может приводить к ложноположительному результату прямой пробы Кумбса, обнаружения глюкозы в моче при помощи теста восстановления меди, но не при помощи ферментного теста.

По причине высокого риска ложноотрицательного результата феррицианидного теста определения глюкозы в плазме или крови рекомендуется, чтобы на фоне лечения цефдитореном для определения концентрации глюкозы в крови или плазме пациентам применяли глюкозооксидазный или глюкозогексокиназный методы.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.

Спектрацеф содержит приблизительно 13.1 мг (для таблеток дозировкой 200 мг) и 26.2 мг (для таблеток дозировкой 400 мг) натрия в каждой дозе, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о влиянии цефдиторена пивоксила на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.

В то же время следует учитывать, что прием препарата Спектрацеф может сопровождаться такими нежелательными явлениями, как рвота, головная боль.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении цефдиторена пивоксила у беременных женщин не получены. И хотя исследования у животных не показали эмбриотоксичного или тератогенного эффектов препарата, Спектрацеф не следует применять во время беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении цефдиторена в грудное молоко недостаточно. Поэтому при применении препарата Спектрацеф кормление грудью следует прекратить.

Тип:

Лекарственное средство

Количество в упаковке, шт:

20

Срок годности:

36 мес

Цефдиторен (Cefditoren)

Путь введения:

Перорально

Порядок отпуска:

По рецепту

Форма выпуска:

По рецепту

Условия хранения:

В сухом месте, в защищенном от солнца помещении, беречь от детей.

Максимальная допустимая температура хранения, °С:

30

Фармакологическая группа:

J 01 DD 16 Цефдиторен

Минимальный возраст от:

12 лет