Спиолто Респимат раствор для ингаляций дозированный 2,5 мкг+2,5 мкг/доза 4 мл: инструкция по применению

Бронхолитическое средство комбинированное ( бета2-адреномиметик длительного действия + м - холиноблокатор)

Олодатерол - бета2-адреномиметик длительного действия и тиотропия бромид- м-холиноблокатор обеспечивают взаимодополняющую бронходилатацию. в результате различного механизма действия активных веществ и различной локализации целевых рецепторов в легких. Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к бета2-адренорецепторам. Активация бета2-адренррецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатниклазы. которая участвует в синтезе циклического 3.5-аденозиимонофосфата (цАМФ). Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию. расслабляя гладкомышечиые клетки дыхательных путей. Олодатерол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов длительного действия с быстрым началом действия и длительным (не менее 24 ч) сохранением эффекта.

Бета2-адренорецепторы присутствуют не только в гладкомышечных клетках, но и во многих других клетках, в том числе в эпителиальных и эндотелиальных клетках легких и сердца. Точная функция бета2-рецепторов в сердце до конца не изучена, но их присутствие указывает на возможность влияний на сердце даже высокоселективных бета2-адренергических агонистов.

Тиотропия бромид - антагонист мускариновых рецепторов длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холпноблокнрующнм средством. Препарат обладает одинаковым сродством к Ml - М5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом индуцирования МЗ-рецепторов вдыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры.

Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от МЗ-рецепторов, период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывая системных м-холииоблокирующих побочных эффектов.

Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от МЗ-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении МЗ подтипа рецепторов над М2-рецепторами.

Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В ходе клинических исследований установлено, что препарат Спиолто Респимат, применявшийся одни раз в день, утром приводил к быстрому (в течение 5 минут после первой дозы) улучшению функции легких. Эффект препарата Спиолто Респимат превосходил эффект тиотропия бромида в дозе 5 мкг и олодатерола в дозе 5 мкг, применявшихся в качестве монотерапии (объем форсированного выдоха за 1-ую секунду (ОФВ1) увеличивался при приеме Спиолто Респимат на 0.137 л: при приеме тиотропия бромида на 0.058 л, при приеме олодатерола - на 0.125 л.

При применении препарата Спиолто Респимат по сравнению с применением тиотропия бромида и олодатерола в качестве монотерапии достигался более значительный бронходилатирующий эффект, а также увеличивалась пиковая объемная скорость выдоха в утренние и вечерние часы.

Применение препарата Спиолто Респимат приводило к снижению риска обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо.

Препарат Спиолто Респимат значительно улучшал ёмкость вдоха по сравнению с тиотропия бромидом, олодатеролом или плацебо, применявшимися в виде монотерапии.

Спиолто Респимат по сравнению с плацебо значительно улучшал время переносимости физической нагрузки.