Тадалафил Вертекс Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 28 шт: инструкция по применению

Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от времени приема пищи поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания. Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л следовательно тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94 % тадалафила в плазме крови связывается с белками. Нарушение функции почек не влияет на связывание тадалафила с белками. У здоровых добровольцев менее 00005 % введенной дозы обнаруживается в сперме. Метаболизм Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит как минимум в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5 чем тадалафил. Следовательно не ожидается что метилкатехолглюкуронид будет клинически активным при наблюдаемых концентрациях. Выведение У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 25 л/час а средний период полувыведения - 175 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов в основном через кишечник (около 61 % дозы) и в меньшей степени почками (около 36 % дозы). Линейность/нелинейность Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 25 до 20 мг площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе. При приеме тадалафила один раз в день равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней. Фармакокинетика тадалафила определенная популяционным методом у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике у пациентов без нарушения эрекции. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь что выражалось в увеличении AUC на 25 % по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Почечная недостаточность В клинических фармакологических исследованиях с однократным приемом тадалафила (5-20 мг) у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находящихся на гемодиализе экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов находящихся на гемодиализе Сmах была на 41 % выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным. Печеночная недостаточность При применении дозы 10 мг экспозиция тадалафила (AUC) у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные ограничены. Данные о ежедневном применении тадалафила пациентами с печеночной недостаточностью отсутствуют. При назначении тадалафила в ежедневном режиме пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.