Торасемид Таблетки 10 мг 60 шт: инструкция по применению

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями. Распределение Связывание с белками плазмы - более 99 %. Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое. Метаболизм Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (Ml М3 и М5) связывание которых с белками плазмы составляет 86 % 95 % и 97 % соответственно. Выведение Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс составляет 40 мл/мин почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12 % М3 - 3 % М5 - 41 %). Фармакокинетика в особых клинических случаях Особенности фармакокинетики торасемида у отдельных групп пациентов Применение при нарушениях функции печени Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен кумуляция препарата маловероятна. У пациентов с циррозом печени Vd Т1/2 и почечный клиренс повышены но общий клиренс остается неизменным. Хроническая сердечная недостаточность У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше чем у здоровых добровольцев а Т1/2 и общая биодоступность соответственно выше. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т1/2 торасемида не изменяется Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации. Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией. Применение у детей Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется. Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов за тем исключением что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются. Зависимость от пола и расовой принадлежности Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.