Туджео СолоСтар Раствор для подкожного введения 300 ЕД/мл 1,5 мл 5 шт: инструкция по применению

Абсорбция и распределение

После подкожной инъекции препарата Туджео СолоСтар®, здоровым добровольцам и пациентам с сахарным диабетом сывороточная концентрация инсулина указывает на гораздо более медленную и более продолжительную абсорбцию, что приводит к созданию более пологой кривой "концентрация- время" в течение до 36 часов, по сравнению с инсулином гларгином 100 ЕД/мл. Кривая "концентрация-время" препарата Туджео СолоСтар®, соответствовала кривой его фармакодинамической активности.

Равновесная концентрация в пределах терапевтического диапазона концентраций достигалась через 3-4 дня ежедневного применения препарата Туджео СолоСтар®,.

После подкожной инъекции препарата Туджео СолоСтар®, вариабельность у одного и того же пациента, определяемая как коэффициент вариации системной экспозиции инсулина в течение 24 часов в состоянии достижения равновесной концентрации, была низкой (17,4%).

Метаболизм

У человека после подкожного введения препарата Туджео СолоСтар®, инсулин гларгин быстро метаболизируется со стороны карбоксильного конца (С-конца) &beta,-цепи с образованием двух активных метаболитов M1 (21A-Gly-инсулина) и М2 (21A-Gly-des-30B-Thr-инсулинa). Преимущественно в плазме крови циркулирует метаболит Ml. Системная экспозиция метаболита M1 увеличивается при увеличении дозы препарата Туджео СолоСтар®,. Сопоставление данных фармакокинетики и фармакодинамики показали, что действие препарата, в основном, осуществляется за счет системной экспозиции метаболита M1. У подавляющего большинства пациентов не удавалось обнаружить инсулин гларгин и метаболит М2 в системном кровотоке. В случаях, когда все-таки удавалось обнаружить в крови инсулин гларгин и метаболит М2, их концентрации не зависели от введённой дозы и лекарственной формы инсулина галргина.

Выведение

Период полувыведения метаболита M1, количественно преобладающего метаболита препарата Туджео СолоСтар®,, после подкожной инъекции препарата составляет 18-19 часов, независимо от дозы.

Особые группы пациентов

Возраст и пол

Информация о влиянии расы и пола на фармакокинетику инсулина гларгина отсутствует (см. раздел "Фармакодинамика").

Пациенты пожилого возраста

Влияние возраста на фармакокинетику препарата Туджео СолоСтар®, на настоящий момент не изучено. У пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом, для того, чтобы избежать гипогликемических реакций, начальная доза и поддерживающая доза должны быть более низкими, а увеличение дозы должно проводиться медленнее (см. разделы "Фармакодинамика" и "Способ применения и дозы").

Дети

Популяционный фармакокинетический анализ был проведен для препарата Туджео СолоСтар®, на основе данных о концентрации его основного метаболита М1 с использованием данных о 75 пациентах детского возраста (от 6 до<18 лет) с сахарным диабетом 1 типа. Масса тела была значимой ковариантой, оказывающей влияние на клиренс препарата Туджео СолоСтар®,. После поправки на массу тела величина системного воздействия (AUC) препарата Туджео СолоСтар®, в равновесном состоянии не зависела от возраста.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакокинетику препарата Туджео СолоСтар®, на настоящий момент не изучено. Однако в некоторых исследованиях, проведенных с человеческим инсулином, было показано повышение концентраций инсулина у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови и индивидуальная коррекция дозы инсулина (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Фармакодинамика").