Твинста Таблетки 5 мг + 80 мг 28 шт: инструкция по применению

Скорость и степень всасывания препарата Твинста эквивалентны биодоступности телмисартана и амлодипина при раздельном применении. Телмисартан: Всасывание: При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Cmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально величине дозы. Распределение: Связывание с белками плазмы крови - 99.5%, в основном, с альбумином и альфа1-гликопротеином. Среднее значение видимого Vd в равновесной концентрации 500 л. Данных о клинически существенном накоплении телмисартана не имеется. Метаболизм Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Выведение: T1/2 составляет более 20 ч. Выводится в неизмененном виде с калом, выведение с мочой - менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Фармакокинетика в особых клинических случаях: Наблюдается разница в плазменных концентрациях телмисартана у мужчин и женщин. Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Телмисартан связывается с белками плазмы крови и не удаляется при гемодиализе у пациентов с почечной недостаточностью. Также отмечаются более низкие концентрации телмисартана в плазме крови, Т1/2 не изменяется. Исследования фармакокинетики, проводившиеся у пациентов с нарушениями функции печени, показали, что абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается почти до 100%. T1/2 у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется. Амлодипин: Всасывание: После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Распределение: Vd амлодипина составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97.5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Устойчивые концентрации в плазме крови достигаются после постоянного применения препарата в течение 7-8 дней. Метаболизм: Амлодипин в значительной степени (примерно на 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение: Выведение амлодипина из плазмы крови происходит двухфазно. T1/2 составляет приблизительно 30-50 ч. Амлодипин выводится с мочой как в неизмененном виде (10%), так и в виде метаболитов (60%). Фармакокинетика в особых клинических случаях: У пациентов пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2. Фармакокинетика амлодипина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижался, что приводило к увеличению значения AUC примерно на 40-60%.