Верошпилактон-OBL Капсулы 50 мг 30 шт: инструкция по применению

Абсорбция Спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. При пероральном применении подвергается выраженному эффекту первого прохождения с образованием фармакологически активных метаболитов. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность спиронолактона. При приеме в дозе 100 мг в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами после еды время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (Тmax) и максимальная концентрация в плазме (Сmax) спиронолактона составили соответственно 2,6 часа и 80 нг/мл. Для метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона Тmax составило 3,2 часа и 4,3 часа, Сmax – 391 нг/мл и 181 нг/мл соответственно. Распределение Спиронолактон и его метаболиты активно связываются с белками плазмы крови (более чем на 90 %). Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко. Метаболизм Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека с образованием серосодержащих метаболитов (7-альфа-тиометилспиронолактон, 6-β-гидрокси-7-αтиометилспиронолактон) и метаболитов, не содержащих серу (канренон). Относительная антиминералокортикоидная активность метаболитов по сравнению с исходным веществом составляет соответственно 68 %, 33 % и 26 %. Выведение У здоровых добровольцев после приема в дозе 100 мг в сутки в течение 15 дней период полувыведения (Т1/2) неизменного спиронолактона, 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона составил примерно 1,4 часа, 13,8 часа и 16,5 часа соответственно. Метаболиты выводятся в основном почками, в незначительном количестве (14–36 %) выводятся с желчью через кишечник. Линейность (нелинейность) В диапазоне от 25 мг до 200 мг существует приблизительно линейная зависимость между однократной дозой спиронолактона и концентрацией канренона в плазме крови. При приеме более высоких доз концентрация канренона становится менее пропорциональна дозе (вероятно, вследствие замедления ферментативного метаболизма спиронолактона). Особые группы пациентов Нарушение функции почек Фармакокинетика спиронолактона у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась. Нарушение функции печени Фармакокинетика спиронолактона у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Сообщалось об увеличении терминального Т1/2 спиронолактона у пациентов с циррозом печени и асцитом. Пожилой возраст Фармакокинетика спиронолактона у пациентов пожилого возраста не изучалась.