Везикар Таблетки покрытые оболочкой 10 мг 30 шт: инструкция по применению

Общие характеристики Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой (ППК) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на Сmax и ППК солифенацина. Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином. Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз. Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде ППК, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (< 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax. была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков. Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента. Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина. Почечная недостаточность: ППК и Сmax солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Сmax не меняется, ППК увеличивается на 60%, t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.