Винпоцетин Таблетки 10 мг 30 шт: инструкция по применению

Всасывание После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Распределение При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность - около 7%. Объем распределения - 2467±885 л. что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (667 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч) что указывает на внепеченочный метаболизм. Метаболизм Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК) составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин гидрокси-АВК АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое. При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется поскольку винпоцетин не кумулирует в организме. Выведение При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику равновесная плазменная концентрация составляет 12±027 и 21 ±033 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 483±129 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма а также выведения у этой возрастной группы особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается что позволяет проводить длительную терапию.