Сайт предназначен для фармацевтов и провизоров

Чат с коллегами:

Помощь +7 (499) 213-05-00

Ярина Таблетки покрытые пленочной оболочкой 21 шт

Ярина Таблетки покрытые пленочной оболочкой 21 шт: инструкция по применению

По рецепту (RX)

Действующее вещество (МНН):
Дроспиренон+Этинилэстрадиол
Страна:
Германия
Производитель:
БАЙЕР

Содержание

Фармакокинетика
Дроспиренон.Всасывание: После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата Cmax дроспиренона в плазме достигается через 1-2 ч и составляет 37 нг/мл. Биодоступность колеблется от 76% до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность.Распределение: Концентрация дроспиренона в плазме крови снижается двухфазно.Дроспиренон связывается с альбумином плазмы (0.5-0.7%) и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится только 3-5% общей концентрации в сыворотке крови. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с белками плазмы.Во время циклового лечения Cssmax дроспиренона в плазме достигается во второй половине цикла.Дальнейшее увеличение концентрации дроспиренона в плазме отмечается приблизительно через 1-6 циклов приема препарата, последующего увеличения концентрации не наблюдается.Метаболизм: После приема внутрь дроспиренон полностью метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома P450.Выведение: Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении примерно 1.2-1.4. T1/2 метаболитов составляет примерно 40 ч.Фармакокинетика у особых групп пациентовУ женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Сmах в фазы абсорбции и распределения. Т1/2 дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 1.8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени. У пациенток с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона на 50% по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. При выявлении сахарного диабета и сопутствующем применении спиронолактона (оба состояния расцениваются как факторы, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии), повышения концентрации калия в плазме крови не установлено. Следует заключить, что переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью).Концентрация дроспиренона в плазме крови при достижении равновесного состояния была сопоставима у женщин с легким нарушением функции почек (КК 50-80 мл/мин) и у женщин с сохранной функцией почек (КК более 80 мл/мин). Тем не менее, у женщин с умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с сохранной функцией почек. Дроспиренон хорошо переносился всеми группами пациенток. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона.ЭтинилэстрадиолВсасывание: После приема препарата внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.Cmax в плазме достигается через 1-2 ч и составляет 54-100 пг/мл. Этинилэстрадиол подвергается эффекту первого прохождения через печень, в результате этого его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 45%.Распределение: Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается с альбумином.Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ.Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер.Css устанавливается в течение второй половины первого цикла приема препарата.Метаболизм: Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкой кишки и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование.Выведение: Этинилэстрадиол выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении примерно 4: 6. T1/2 метаболитов около 24 ч.

Добавить отзыв или комментарий

Аналоги

Ещё