Звездочка Бронхо Раствор для приема внутрь 30 мг/5 мл 120 мл: инструкция по применению

Всасывание Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне концентраций Биодоступность составляет 70-80%. Примерно 30% принятой дозы подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Из-за пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность амброксола после приема внутрь снижается приблизительно на 1/3. Образующиеся в связи с этим метаболиты (такие как дибромоантраниловая кислота, глюкурониды) выводятся почками. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. В терапевтическом диапазоне концентраций связывание с белками плазмы составляет около 90%. Распределение Объем распределения (Vd) составляет 552 л. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Амброксол проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком. Метаболизм Амброксол метаболизируется в печени. Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронизации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс (составляющий приблизительно 53 мл/мин) приходится около 8% от общего клиренса. Выведение Амброксол выводится преимущественно почками в виде метаболитов (90%), приблизительно 5-6% амброксола выводится почками в неизменном виде. Терминальный период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 10 часов и состоит из двух фаз (альфа-фаза - 1,3 часа, бета-фаза - 8,8 часов). Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы. Учитывая высокое связывание с белками плазмы, большой Vd и медленное перераспределение из тканей в кровь, существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит. Фармакокинетика в особых клинических случаях Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40%. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Т1/2 метаболитов амброксола увеличивается.