Амброксол-Вертекс Раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/мл 100 мл
Амброксол-Вертекс Раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/мл 100 мл инструкция по применению
Содержание
- Форма выпуска
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска из аптек
Всасывание
Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций.
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при приеме внутрь достигается через 1-25 часа.
Распределение
Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Биодоступность составляет 70-80%. Проникает через гематоэнцефалический барьер плацентарный барьер выделяется в грудное молоко. Переход амброксола из крови в ткани при приеме внутрь происходит быстро. Самые высокие концентрации амброксола наблюдаются в легких.
Метаболизм
Примерно 30% от принятой дозы подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Исследования на микросомах печени человека показали что изофермент CYP3A4 является преобладающим изоферментом ответственным за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени главным образом с образованием глюкуроновых конъюгатов и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы) а также небольшого количества дополнительных метаболитов.
Выведение
Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин на почечный клиренс приходится примерно 83% от общего клиренса.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
При нарушениях функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола.
Ввиду высокой степени связывания с белками плазмы крови и значительного объема распределения а также медленного перераспределения из тканей в кровь эффективная элиминация амброксола посредством диализа или форсированного диуреза маловероятна.
Пациенты с нарушениями функции печени
При печеночной недостаточности тяжелой степени клиренс амброксола снижается на 20-40%.
Возраст пол
Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.
Добавить отзыв или комментарий