Азитромицин Велфарм Капсулы 250 мг 6 шт инструкция по применению

Капсулы

На одну капсулу: Действующее вещество: азитромицина дигидрат - 262,0 мг (в пересчете на азитромицин - 250,0 мг). Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, желатин.

Антибиотик-азалид. Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных грамотрицательных анаэробов внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы) Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы) Streptococcus pyogenes, аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Neisseria gonorrhoeae, анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyriomonas spp., другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы способные развить резистентность к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы). Микроорганизмы с изначальной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis\ Staphylococci (метициллин-резистентные штаммы проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), анаэробные грамположительные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, грамположительные бактерии устойчивые к эритромицину.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения") максимальная концентрация (04 мг/л) в крови создается через 2-3 часа кажущийся объем распределения - 311 л/кг связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше чем в плазме а в очаге инфекции - на 24-34% больше чем в здоровых тканях. У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизменном виде - 50% кишечником 6% почками. В печени деметилируется теряя активность.

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит тонзиллит фарингит средний отит), - инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит обострение хронического бронхита пневмония в т.ч. вызванные атипичными возбудителями), - инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы акне вульгарис средней степени тяжести), - инфекции мочеполовых путей вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит цервицит), - начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела выше 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей ЛОР-органов кожи и мягких тканей - 05 г (2 капсулы) 1 раз в сутки за 1 прием в течение 3-х дней (курсовая доза - 15 г). При акне вулъгарис средней степени тяжести - 05 г (2 капсулы) 1 раз в сутки в течение 3-х дней затем 05 г (2 капсулы) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 60 г). Первую еженедельную дозу 05 г (2 капсулы) следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы 05 г (2 капсулы) (8-ой день от начала лечения) последующие 8 еженедельных доз по 05 г (2 капсулы) - с интервалом в 7 дней. При инфекциях мочеполовых путей вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит цервицит) - однократно 1 г (4 капсулы). При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans) - 1 г (4 капсулы) в первый день и 05 г (2 капсулы) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При нарушении функции почек у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высоким риском развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа "пируэт".

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто - не менее 10%, часто - не менее 1% но менее 10%, нечасто - не менее 01% но менее 1%, редко - не менее 001% но менее 01%, очень редко - менее 001%, неизвестная частота - не может быть оценена исходя из имеющихся данных. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто: кандидоз в том числе слизистой оболочки полости рта вагинальная инфекция пневмония грибковая инфекция бактериальная инфекция фарингит гастроэнтерит респираторные заболевания ринит, частота неизвестна: псевдомембранозный колит. Со стороны крови и лимфатической системы нечасто - лейкопения нейтропения эозинофилия, очень редко - тромбоцитопения гемолитическая анемия. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия. Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек реакция гиперчувствительности, неизвестная частота - анафилактическая реакция. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение парестезии нарушение вкусовых ощущений сонливость бессонница нервозность, редко - ажитация, неизвестная частота - гипестезия тревога агрессия обморок судороги психомоторная гиперактивность потеря обоняния извращение обоняния потеря вкусовых ощущений миастения бред галлюцинации. Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха вертиго, неизвестная частота - нарушение слуха в том числе глухота и/или шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения "приливы" крови к лицу, неизвестная частота - понижение артериального давления увеличение интервала QT на электрокардиограмме аритмия типа "пируэт" желудочковая тахикардия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, часто - тошнота рвота боль в животе, нечасто - метеоризм диспепсия гастрит запор дисфагия вздутие живота сухость слизистой оболочки полости рта отрыжка язвы слизистой оболочки полости рта повышение секреции слюнных желез, очень редко - изменение цвета языка панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, редко - нарушение функции печени холестатическая желтуха, неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени) некроз печени фульминантный гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь зуд крапивница дерматит сухость кожи потливость, редко - реакция фотосенсибилизации, неизвестная частота - синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз мультиформная эритема лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит миалгия боль в спине боль в шее, неизвестная частота - артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия боль в области почек, неизвестная частота - интерстициальный нефрит острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - метроррагии нарушение функции яичек. Прочие: нечасто - астения недомогание ощущение усталости отек лица боль в груди лихорадка периферические отеки. Лабораторные данные: часто - снижение количества лимфоцитов повышение количества эозинофилов повышение количества базофилов повышение количества моноцитов повышение количества нейтрофилов снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови, нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы аланинаминотрансферазы повышение концентрации билирубина в плазме крови повышение концентрации мочевины в плазме крови повышение концентрации креатинина в плазме крови изменение содержания калия в плазме крови повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови повышение содержания хлора в плазме крови повышение концентрации глюкозы в крови увеличение количества тромбоцитов повышение гематокрита повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови изменение содержания натрия в плазме крови.

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше а последующие - с перерывами в 24 часа. Препарат следует принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степенью тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени таких как быстро нарастающая астения желтуха потемнение мочи склонность к кровотечениям печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. У пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется, терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек у пациентов с СКФ менее 10 мл/мин. Как и при применении других антибактериальных препаратов при терапии препаратом следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций в том числе грибковых. Азитромицин не следует применять более длительными курсами чем указано в инструкции так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована. При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита вызванного Clostridium difficile как в виде легкой диареи так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны. При лечении макролидами в том числе азитромицином наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT повышающих риск развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа "пируэт". Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT у пациентов получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин прокаинамид) III (дофетилид амиодарон и соталол) цизапридом терфенадином антипсихотическими препаратами (пимозид) антидепрессантами (циталопрам) фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин) с нарушениями водно-электролитного баланса особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии с клинически значимой брадикардией аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью. Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: тошнота временная потеря слуха рвота диарея. Лечение: терапия симптоматическая, промывание желудка.

Антацидные препараты Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина но уменьшают максимальную концентрацию в плазме крови на 30% поэтому препарат следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды. Цетиризин Одновременное применение азитромицина с цетиризином (по 20 мг) в течение 5 дней не приводит к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT. Диданозин (дидезоксиинозин) Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) не приводит к изменениям фармакокинетических показаний диданозина. Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина) Одновременное применение макролидных антибиотиков в том числе азитромицина с субстратами Р-гликопротеина такими как дигоксин приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови. Зидовудин При одновременном применении с зидовудином азитромицин (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно. Изоферменты цитохрома Р450 Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. Не выявлено что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450. Алкалоиды спорыньи Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Аторвастатин Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не приводит к изменениям концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов принимающих одновременно азитромицин и статины. Карбамазепин Не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов получавших одновременно азитромицин. Циметидин Не выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина. Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина) В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то что причинная связь не установлена следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). Циклоспорин При одновременном применении азитромицина (500 мг/сут однократно) и циклоспорина (10 мг/кг/сут однократно) в течение 3 дней происходит повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу. Эфавиренз Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывает какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) и флуконазола (800 мг однократно) не меняет фармакокинетику последнего. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не меняются однако наблюдается снижение Сmах азитромицина (на 18%) что не имеет клинического значения. Индинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней). Метилпреднизолон Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Нелфинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг по 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Рифабутин Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина причинно-следственная связь между применением комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена. Силденафил При одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Стах силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью однако не было ни одного конкретного доказательства что такое взаимодействие имело место. Было установлено что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT. Теофиллин Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином. Триазолам/мидазолам Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Стах общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

По рецепту