Допегит Таблетки 250 мг 50 шт: инструкция по применению

Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmax) определяется через 2-3 ч.
Связь с белками плазмы крови - менее 20%.
Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы – альфа-метилнорадреналин - образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводится из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек период полувыведения препарата (Т½) составляет 1,8 + 0,2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопы развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.
Пациенты с нарушенной функцией почек
При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) Т½ препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.