Эналаприл НЛ таблетки 20 мг + 12,5 мг 20 шт: инструкция по применению

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь гидрохлоротиазид достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Степень всасывания при приеме внутрь составляет приблизительно 80%. Одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние на степень всасывания. ТСmах в плазме крови 2-5 часов после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) около 40-60%, основная часть гидрохлоротиазида накапливается в эритроцитах. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью (более 95%) выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 5-15 часов.

Эналаприл

Всасывание

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.

После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата - мощного ингибитора АПФ. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) эналаприлата после приема внутрь составляет 3-4 ч. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприла в плазме крови достигается к 4-му дню приема эналаприла. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.

Распределение

В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

Метаболизм

Нет данных о других значимых путях метаболизма энатаприла, кроме гидролиза до энатаприлата.

Выведение

Выведение энатаприлата осуществляется преимущественно через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются энатаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%). Кривая концентрации энатаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную его связыванием с АПФ.

Период полувыведения (Т1/2) энатаприлата при курсовом применении эналаприла внутрь составляет 11 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Экспозиция энатаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40-60 мл/мин) после приема энатаприла внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) в равновесном состоянии было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) значение AUC увеличиваюсь приблизительно в 8 раз. Эффективный Т1/2 энатаприлата после многократного применения энатаприла у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжестз увеличивался, и наступление равновесного солчзяния концентрации энатаприлата задерживалось. Энатаприлат может быть выведен из общего кровотока путем гемодиатиза.

Особые группы пациентов

Имеющиеся ограниченные данные свидетельствуют, что у пациентов старше 65 лет (как здоровых, так и с артериатьной гипертензией) системный клиренс гидрохлоротиазида был снижен по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

У пациентов с нарушениями функции почек отмечается увеличение Т1/2 гидрохлоротиазида. Наличие печеночной недостаточности не оказывает значимого влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Комбинация гидрохлоротиазида и эналаприла

Регулярный прием комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида не влияет или незначительно влияет на биодоступность каждого из компонентов препарата.