Энтекавир Сандоз Таблетки 1 мг 30 шт
Энтекавир Сандоз Таблетки 1 мг 30 шт: инструкция по применению
Содержание
- Форма выпуска
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска из аптек
Абсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается с достижением максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) через 05-15 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе 01-1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Сmах и площади под кривой "концентрация-время" (AUC).
Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз в сутки при этом концентрация в плазме крови возрастает примерно в 2 раза. Сmах и минимальная концентрация в плазме крови (Сmin) в равновесном состоянии составляли 42 нг/мл и 03 нг/мл соответственно при приеме 05 мг, 82 нг/мл и 05 нг/мл соответственно при приеме 1 мг энтекавира.
При приеме внутрь 05 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жиров или с низким содержанием жиров отмечалась минимальная задержка всасывания (1-15 ч при приеме с пищей и 075 ч при приеме натощак) снижение Сmах на 44-46% и AUC на 18- 20%.
Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем жидкости в организме что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.
Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом ингибитором или индуктором изоферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не выявлено окисленных или ацетилированных метаболитов а метаболиты II фазы (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве. После достижения Сmах концентрация энтекавира в плазме крови снижалась биэкспоненциально при этом период полувыведения составлял 128-149 ч. При приеме препарата один раз в сутки происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза т.е. эффективный период полувыведения составил примерно 24 ч.
Энтекавир преимущественно выводится почками причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы.
Почечный клиренс не зависит от дозы и варьирует в диапазоне 360-471 мл/мин что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.