Фозикард Таблетки 5 мг 28 шт: инструкция по применению

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ из подгруппы пролекарств. В организме из фозиноприла образуется активный метаболит – фозиноприлат который препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающий пептид ангиотензин II что приводит к вазодилатации и снижению секреции альдостерона. Оказывает антигипертензивное вазодилатирующее диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление (АД). Препарат подавляет синтез альдостерона ингибирует тканевые АПФ. Антигипертензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением объема циркулирующей крови (ОЦК) мозгового и почечного кровотока кровоснабжения внутренних органов скелетных мышц кожи рефлекторной активности миокарда. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении толерантность к препарату не развивается. После приема внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 часа достигает максимума через 2-6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь фозиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет в среднем 30 - 40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи но ее скорость может замедляться. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3 часа и не зависит от принятой дозы.

Связь с белками плазмы крови фозиноприлата - 95%. Фозиноприлат имеет относительно небольшой объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фозиноприл выводится из организма в равной степени через печень и почки.

У пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени период полувыведения (Т 1/2) фозиноприлата составляет приблизительно 11 5 ч. У пациентов с сердечной недостаточностью значение Т 1/2 составляет 14 ч. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7% соответственно по отношению к значениям клиренса мочевины.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина (КК) менее 80 мл/мин/1 73 м 2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже чем у пациентов с нормальной функцией почек. При этом всасывание биодоступность и связь с белками заметно не изменяются. Сниженное выведение через почки компенсируется повышенным выведением через печень. Умеренное увеличение значений площадь под кривой концентрация-время (AUC) в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдается у больных с почечной недостаточностью различной степени включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК менее 10 мл/мин/1 73 м 2).

У пациентов с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата у таких пациентов составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.