Галоперидол-ратиофарм Капли для приема внутрь 2 мг/мл 30 мл: инструкция по применению

Фармакодинамика Антипсихотическое средство (нейролептик) производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга противорвотное действие-блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра гипотермическое действие и галакторея -блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов. Устраняет стойкие изменения личности бред галлюцинации мании усиливает интерес к окружающему. Фармакокинетика Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Связь с белками плазмы крови - 92%. Максимальная концентрация в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч после внутримышечного введения через 10-20 мин. Объем распределения - 15-35 л/кг связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры включая гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени подвергается эффекту первого прохождения через печень. Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15% с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал фенитоин и карбамазепин). Из-за большого объема распределения и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом. Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6 CYP3A3 CYP3A5 CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения при приеме внутрь в среднем 24 часа (от 15до 37 часов).