Глидика М Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг + 500 мг 30 шт: инструкция по применению

Глимепирид

Всасывание

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадью под кривой «концентрация - время»). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления его скорости.

Распределение

Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов один из них является гидроксипроизводным, а другой карбокси-производным.

Выведение

После однократного приема глимепирида внутрь 58 % принятой дозы выводится почками (в виде метаболитов), а 35 % принятой дозы выводится через кишечник. Период полувыведения (T1/2) при концентрациях глимепирида в плазме крови, соответствующих многократному приему, составляет 5-8 ч. После приема высоких доз Т1/2 несколько увеличивается.

В моче и в кале выявляются два неактивных метаболита. После приема внутрь глимепирида терминальный Т1/2 этих метаболитов составляет 3-5 ч и 5-6 ч, соответственно.

Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Глимепирид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, а их вариабельность у разных пациентов была незначительной. Значимое накопление глимепирида отсутствовало.

Особые группы пациентов

У пациентов разного пола и различных возрастных групп фармакокинетические показатели глимепирида являются одинаковыми.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в плазме крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением глимепирида вследствие более низкого связывания его с белками плазмы крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Метформин

Всасывание

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Сmах, составляющая в среднем 2 мкг/мл, достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Подвергается метаболизму в очень слабой степени.

Выведение

Выводится почками. Клиренс у здоровых добровольцев составляет 440 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции метформина. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности появляется риск кумуляции метформина.