Глимепирид Канон 4 мг 30 шт: инструкция по применению

Абсорбция При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 25 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Сmах глимепирида в плазме крови а также между дозой и площадью под кривой "концентрация-время" (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию за исключением незначительного замедления ее скорости. Распределение Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 88 л) приблизительно равный объему распределения альбумина высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Метаболизм Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных которые обнаруживаются в моче и в кале. Выведение После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается. Средний период полувыведения (Т1/2) определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата составляет приблизительно 5-8 ч. После приема высоких доз отмечается незначительное увеличение Т1/2. Средний Т1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляет 3-5 и 5-6 ч соответственно. Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови что по всей вероятности обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.