Ирбис Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 мг 30 шт: инструкция по применению

Абсорбция После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается и желудочно-кишечного тракта его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата Ирбис. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения составляет 53-93 литра. Метаболизм После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности циркулирующей в плазме крови приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Окисление препарата Ирбис осуществляется главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 CYP2C9 участие изофермента CYP3A4 в метаболизме препарата Ирбис является незначительным. Ирбесартан не метаболизируется и не обладает способностью ингибировать или индуцировать большинство изоферментов которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1 CYP1A2 CYP2A6 CYP2B6 CYP2B6 или CYP2E1). Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4. Основным метаболитом находящимся в системном кровотоке является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг, при дозах свыше 600 мг (доза в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика препарата Ирбис становится нелинейной (уменьшение дозопропорциональности абсорбции). После приема внутрь препарата Ирбис максимальные концентрации в плазме крови Сmax достигаются через 15-2 часа. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-35 мл/мин. соответственно. Конечный период полувыведения препарата Ирбис составляет 11-15 часов. При ежедневном однократном приеме препарата равновесная плазменная концентрация (Css) достигается через 3 дня. При ежедневном приеме препарата Ирбис 1 раз в сутки отмечается его ограниченное накопление в плазме крови (менее 20%). У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечаются несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в периоде полувыведения и накоплении препарата Ирбис не выявляется. Коррекции дозы препарата Ирбис у женщин не требуется. Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время") и Сmax (максимальной плазменной концентрации) препарата Ирбис у пациентов пожилого возраста (≥65 лет) несколько выше чем у пациентов более молодого возраста однако конечные периоды полувыведения у них достоверно не различаются. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Выведение Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как через кишечник (с желчью) так и почками. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче а остальная часть - в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного препарата Ирбис. Нарушение функции почек: У пациентов с нарушением функции почек или пациентов которым проводится гемодиализ показатели фармакокинетики препарата Ирбис существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при проведении гемодиализа. Нарушение функции печени: У пациентов с легкой (функциональный класс А или 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (функциональный класс В или 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не проводились.