Кимокс Таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг 5 шт: инструкция по применению

Механизм действия Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями. Механизмы резистентности Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 - 10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину. Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к ?-лактамным и макролидным антибиотикам. Влияние на кишечную микрофлору человека В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен. Тестирование чувствительности in vitro Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы: Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные Грамположительные Чувствительные Gardnerella vaginalis Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ? 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/ сульфаметоксазол Streptococcus pyogenes (группа А)* Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus*, и S. intermedius*) Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S.mutans, S.mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S.constellatus) Streptococcus agalactiae Streptococcus dysgalactiae Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)* Коагулазонегативные стафилококки (S.cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S.simulans) чувствительные к метициллину штаммы Умеренно-чувствительные Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину) Enterococcus avium* Enterococcus faecium* Резистентные Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)+ Коагулазонегативные стафилококки (S.cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S.simulans) резистентные к метициллину штаммы Грамотрицательные Чувствительные Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)* Haemophillus parainfluenzae* Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)* Bordetella pertussis Legionella pneumophila Acinetobacter baumanii Proteus vulgaris Умеренно-чувствительные Esherichia coli* Klebsiella pneumoniae* Klebsiella oxytoca Citrobacter freundii* Enterobacter spp. (E.aerogenes, E.intermedius, E. sakazaki) Enterobacter cloacae* Pantoea aglomerans Pseudomonas fluorescens Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia Proteus mirabilis* Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae* Providencia spp. (P. rettgeri, P.stuartii) Резистентные Pseudomonas aeruginosa Анаэробы Чувствительные Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Prevotella spp. Propionibacterium spp. Умеренно-чувствительные Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B.vulgaris*) Peptostreptococcus spp.* Clostridium spp.* Атипичные Чувствительные Chlamydia pneumoniae* Chlamydia trachomatis * Mycoplasma pneumoniae * Mycoplasma hominis Mycoplasma genitalium Legionella pneumophila* Coxiella burnettii * Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. + Применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSА). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой "концентрации-время" (AUC)/МИК90, превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/ МИК90>30-40. Параметр(среднее значение) AUIC(ч) Сmах/МИК90 МИК90 0,125 мг/л 279 23,6 МИК90 0,25 мг/л 140 11,8 МИК90 0,5 мг/л 70 5,9 AUIC- площадь под ингибирующей кривой (соотношение АUС/МИК90).