Контролок Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг 1 шт инструкция по применению

Объем распределения составляет 0 15 л/кг клиренс - 0 1 л/ч/кг. Период полувыведения препарата -1 ч. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с более продолжительным кислотоподавляющим эффектом препарата. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз от 10 до 80 мг изменения концентрации пантопразола в плазме крови носят линейный характер как после перорального так и после внутривенного применения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется главным образом в печени. Основным путем метаболизма пантопразола является деметилирование при помощи CYP 2 C 19 с последующей конъюгацией с сульфатом. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP 3 A 4. Большая часть пантопразола (около 80%) экскретируется почками в виде метаболитов остальное количество выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения метаболита - около 1 5 ч.

Особенности фармакокинетики у особых групп пациентов. У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP 2 C 19 (так называемых медленных метаболизаторов) метаболизм пантопразола осуществляется вероятно в основном изоферментом CYP 3 A 4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у медленных метаболизаторов было примерно в 6 раз больше чем у лиц имеющих функционально активный изофермент CYP 2 C 19 (быстрых метаболизаторов). Среднее значение максимальной концентрации препарата в плазме (Cmax) у медленных метаболизаторов было выше примерно на 60% в сравнении с таковым у быстрых метаболизаторов. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит. У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч значения AUC возрастают в 5-7 раз максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно лишь в 1 5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев. Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.