Копаксон 40 Раствор для подкожного введения 40 мг/мл 1 мл Шприцы 12 шт инструкция по применению

Фармакодинамика Глатирамера ацетат представляет собой ацетатную соль синтетических полипептидов полученных из 4 активированных производных аминокислот: L-глутаминовой кислоты L-аланина L-тирозина L-лизина. Точный механизм с помощью которого глатирамера ацетат оказывает свое влияние на пациентов с рассеянным склерозом (РС) полностью не выяснен но может включать иммуномодуляцию. Глатирамера ацетат действует как антиген индуцируя на периферии регуляторный фенотип антигенпрезентирующих клеток включая дендритные клетки моноциты и B-клетки. Эти клетки могут оказывать прямые эффекты и поддерживать регуляторные и противовоспалительные популяции Т-клеток. Таким образом глатирамера ацетат - это антигенная терапия модифицирующая иммунные процессы которые как считается ответственны за патогенез РС. Ремиттирующе-рецитивирующий рассеянный склероз Результаты 12-месячного плацебо-контролируемого исследования подтвердили эффективность препарата Копаксон® 40 в дозировке 40 мг/мл при подкожном введении три раза в неделю в отношении снижения частоты обострений заболевания. При проведении регистрационного клинического исследования критериями включения пациентов с ремиттирующе-рецидивирующим РС было по меньшей мере одно документально подтвержденное клиническое обострение заболевания за последние 12 месяцев или два обострения за последние 24 месяца или одно обострение за последние 12–24 месяца при наличии по меньшей мере одного очага накапливающего контраст (Gd+) и визуализируемого на Т1-взвешенных МРТ изображениях за последние 12 месяцев. Первичной конечной точкой исследования было определение общего количества подтвержденных обострений. Вторичной конечной точкой - определение совокупного числа новых/увеличившихся очагов демиелинизации выявляемых на Т2-взвешенных МРТ изображениях и совокупное число очагов накапливающих контраст и визуализируемых на Т1-взвешенных изображениях на 6-м и 12-м месяце исследования. В исследование было рандомизировано 1404 пациента в соотношении 2:1 в группу получавшую лечение препаратом Копаксон® 40 в дозе 40 мг/мл (n=943) или в группу плацебо (n=461) соответственно. Обе группы пациентов были сопоставимы по исходным демографическим показателям особенностям течения рассеянного склероза и МРТ параметрам и имели в среднем 2 0 обострения заболевания в течение 2-х лет до скрининга. По сравнению с группой плацебо у пациентов получавших препарат Копаксон® 40 в дозе 40 мг/мл три раза в неделю наблюдалось статистически значимое снижение частоты обострений РС и совокупного количества очагов на Т2-взвешенных изображениях и очагов накапливающих контраст на Т1-взвешенных изображениях что соответствует терапевтическому эффекту препарата Копаксон®-Тева 20 мг/мл при его ежедневном введении. Прямой сравнительный анализ эффективности и безопасности препарата в дозе 20 мг/мл (при ежедневном введении) и 40 мг/мл (при 3-кратном еженедельном введении) в рамках данного исследования не проводился. Данные рандомизированных контролируемых и сравнительных клинических исследований и долгосрочных обсервационных исследований показывают что Копаксон® 40 может оказывать благоприятное влияние на замедление прогрессирования инвалидизации при рецидивирующих формах РС. Не было выявлено влияния Копаксон® 40 на прогрессирование инвалидизации при ремиттирующе-рецидивирующем РС по сравнению с плацебо в краткосрочных (или двухлетних) клинических исследованиях. В настоящее время нет данных относительно применения препарата у пациентов с первично- или вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом. Фармакокинетика Исследований фармакокинетики препарата у пациентов не проводилось. Данные in vitro а также ограниченные данные полученные при участии здоровых добровольцев показывают что при подкожном введении глатирамера ацетат быстро абсорбируется при этом большая часть его распадается на мелкие фрагменты в подкожной клетчатке. Данные доклинических исследований Доклинические данные основанные на исследованиях фармакологической безопасности препарата токсичности при многократном введении репродуктивной токсичности генотоксичности или канцерогенности не указывают на наличие особых вредных факторов для человека кроме данных уже включенных в разделы данной инструкции по медицинскому применению препарата. Ввиду отсутствия данных по фармакокинетике невозможно определить допустимые пределы концентрации у человека в сравнении с животным. У небольшого количества крыс и обезьян которым вводили глатирамера ацетат по меньшей мере в течение 6 месяцев отмечалось отложение иммунных комплексов в почечных клубочках. В 2-летнем исследовании на крысах не наблюдалось отложения иммунных комплексов в почечных клубочках. У сенсибилизированных животных (морских свинок и мышей) после введения препарата отмечались явления анафилаксии. Актуальность этих данных для человека неизвестна. Токсическое действие в месте инъекции после повторного введения препарата животным относится к распространенным реакциям.