Ко-Периндоприл Таблетки 2,5 мг + 8 мг 30 шт: инструкция по применению

Комбинированное применение индапамида и периндоприла не изменяет их фармакокинетических характеристик по сравнению с раздельным приёмом этих препаратов.

Индапамид

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность - высокая. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата.

Максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается через 1-2 ч. После приема.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 71-79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. Плацентарный).

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 - 14 ч. Конечный T 1/2- 26 ч. Почками выводится 60-70% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5-7%) через кишечник -20-23%. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Периндоприл

Всасывание

Абсорбция - 25% биодоступность - 65-70%. При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается через 1 ч. Периндоприлата - 3-4 ч. Равновесная концентрация (Css) создается на 4-е сутки.

Период полувыведения (T 1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Было показано что зависимость между дозой периндоприла и концентрацией его в плазме крови носит линейный характер.

Распределение

Связь периндоприлата с белками плазмы крови - незначительная с АПФ - менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата - 02 л/кг.

Метаболизм

Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита - периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов не обладающих фармакологической активностью. Сmах периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь.

Одновременный прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат таким образом влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки утром перед приемом пищи.

Выведение

Периндоприлат выводится почками период полувыведения свободной фракции метаболита - 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата связанного с АПФ медленная. Вследствие этого "эффективный" T 1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции а T 1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние "эффективной" Css достигается к концу 4-х суток.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста а также у пациентов с ХСН и с хронической почечной недостаточностью (ХПН) (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина (КК)). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.