Мемантин Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт: инструкция по применению

Всасывание Мемантин обладает абсолютной биодоступностью равной примерно 100%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmах) составляет от 3 до 8 часов. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина. Распределение Суточная доза 20 мг создает равновесную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (05-1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. При назначении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано соотношение средней концентрации в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме равное 052. Объем распределения равен около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы. Метаболизм В организме около 80% циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-4-35-диметилглудантан изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-35-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (in vitro) опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен. В исследовании при приеме внутрь меченого 14С-мемантина более 84% дозы выводилось в течение 20 дней более 99% экскретировалось почками. Выведение Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (t1/2) 60-100 ч. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Сlобщ)составляет 170 мл/мин/173 м2 часть которого обусловлена тубулярной секрецией. Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию опосредованную возможно катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9 (см. раздел "Особые указания"). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты например при переходе с мясной на вегетарианскую или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов. Линейность В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь При ежедневном приеме 20 мг мемантина его концентрация в СМЖ равна значению ki (константе ингибирования) которое в лобной коре равно 05 мкмоль/л.