Небиволол Таблетки 5 мг 28 шт: инструкция по применению

Всасывание После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первичного прохождения") и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Распределение В плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с альбумином. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 981% для L-небиволола - 979%. Концентрации небиволола в плазме крови составляет 1-30 мкг/л и пропорциональны дозе. Равновесная концентрация небиволола в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Метаболизм Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования изоферментами семейства CYP2D6 имеющего генетический полиморфизм. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуроидов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. После приема одинаковой дозы небиволола и достижения Css пиковая концентрация неизмененного небиволола в 23 раза выше у "медленных" метаболизаторов по сравнению с "быстрыми" метаболизаторами. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола. Учитывая различия в скорости метаболизма доза препарата должна всегда подбираться индивидуально - пациентам с "медленным" метаболизмом требуется меньшая доза. Выведение Выводится небиволол в виде О- и N-глюкуронидов. Через неделю после приема 38% (количество неизмененного действующего вещества составляет менее 05%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 05%от дозы препарата принятого внутрь. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) для гидроксиметаболитов - 24 ч энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 2-5 раз увеличиваются составляя для гидроксиметаболитов- 48 ч для энантиомеров небиволола - 30-50 ч. Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.