Небиволол Таблетки 5 мг 30 шт: инструкция по применению

Всасывание После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первичного прохождения") и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Распределение Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч а для гидроксиметаболитов через несколько суток. Концентрации в плазме крови 130 мкг/л пропорциональны дозе. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для Dнебиволола составляет 981% для Lнебиволола 979 %. Метаболизм Небиволол активно метаболизируется частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования частичного Nдезалкилирования и глюкуронирования кроме того образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Выведение Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 05 %) дозы выводится почками и 48 % через кишечник. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 35 раз увеличиваются. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения гидроксимета болитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с "медленным" метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.