Ропивакаин Каби Раствор для инъекций 2 мг/мл 200 мл 5 шт: инструкция по применению

Концентрация ропивакаина в плазме зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика - линейная, максимальная концентрация (Сmах) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения Ропивакаин полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер, (Т1/2) для каждой из фаз составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный Т1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества - 8 л/мин, почечный клиренс - 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии - 47 л, показатель печеночной экстракции около 0,4, Т1/2 - 1,8 ч.

Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с альфа1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина после хирургических операций приводит к повышению концентрации препарата в плазме, что обусловлено увеличением концентрации кислых гликопротеинов в крови, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.

Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Связь с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.

Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом путем ароматического гидроксилирования. Основные метаболиты: 3-гидроксиропивакаин, 4-гидроксиропивакаин, N-деалкилированные метаболиты и 4-гидроксидеалкилированный Ропивакаин. 3-гидроксиропивакаин (коныогированный и неконъюгированный) обнаруживается в плазме. 3-гидрокси- и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирующим действием ио сравнению с ропивакаином.

После внутривенного введения 86% ропивакаина выводится с мочой (лишь 1% в неизмененном виде). Около 37% 3-гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой (в основном в конъюгированной форме).

1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде метаболитов: 4-гидроксиропивакаина. N-деалкилированных метаболитов и 4-гидроксидеалкилированного ропивакаина. Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.