Сероквель Таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг 60 шт: инструкция по применению

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина линейная,  различий  фармакокинетических  показателей  у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой    почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73м2) и у пациентов    с    поражением    печени    (стабилизированный    алкогольный    цирроз),    но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями.  Менее 5% кветиапина   не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или с фекалиями

Установлено,   что   CYP3A4   является   ключевым   ферментом   метаболизма   кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

В исследовании  фармакокинетики кветиапина в различной  дозировке  при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению,   в   среднем,   максимальной  концентрации   (Сmax) и   площади  под  кривой «концентрация- время» (AUC) кветиапина на 235% и 522%, соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался, но среднее время достижения максимальной концентрации (tmax) не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации,   в   10-50   раз,   превышающей   концентрации,   наблюдаемые   при   обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.