Сумамед форте Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл 16,74 г (15 мл): инструкция по применению

Фармакодинамика Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосомы угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных грамотрицательных анаэробов внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) мг/л) Микроорганизмы - МИК мг/л* - Чувствительные - Устойчивые Staphylococcus - ≤ 1 - > 2 Streptococcus A B C G - ≤ 0 25 - > 0 5 Streptococcus pneumoniae - ≤ 0 25 - > 0 5 Haemophilus influenzae - ≤ 0 12 - > 4 Moraxella catarrhalis - ≤ 0 5 - > 0 5 Neisseria gonorrhoeae - ≤ 0 25 - > 0 5 * Азитромицин применялся для лечения инфекционных заболеваний вызванных Salmonella typhi (МИК не более16 мг/л) и Shigella spp. В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы 1. Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный Streptococcus pyogenes 2. Грамотрицательные аэробы Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Neisseria gonorrhoeae 3. Анаэробы Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyriomonas spp. 4. Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Borrelia burgdorferi Микроорганизмы способные развить устойчивость к азитромицину Грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам) Грамположительные бактерии устойчивые к эритромицину. Анаэробы Bacteroides fragilis Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А) Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину азитромицину другим макролидам и линкозамидам. По результатам клинических исследований проведенных на детях использование азитромицина не рекомендовано для лечения малярии ни в качестве монотерапии ни в сочетании с препаратами содержащими хлорохин или артемизинин поскольку тот факт что азитромицин не уступает по эффективности антималярийным препаратам рекомендованным для лечения неосложненной малярии не был установлен. Фармакокинетика После приема внутрь биодоступность составляет 37% максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) создается через 2-3 часа объем распределения – 31 1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 12-52%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше чем в плазме крови а в очаге инфекции – на 24-34% больше чем в здоровых тканях. Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде – 50% кишечником 12% почками. В печени деметилируется теряя активность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин.) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.