Суматриптан-Алиум Таблетки 50 мг 2 шт: инструкция по применению

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание.

После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение.

Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14–21 %), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Метаболизм.

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидазы (МАО) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана. Он выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5- НТ 1- и 5-НТ 2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение.

Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс – около 80 % от общего клиренса.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд – Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Различий в показателях фармакокинетики суматриптана у мужчин и у женщин не выявлено.