Телмиста AM 5 мг + 80 мг 28 шт: инструкция по применению

Скорость и степень всасывания комбинированного препарата амлодипина и телмисартана эквивалентны биодоступности телмисартана и амлодипина в случае их применения в виде отдельных таблеток. Амлодипин Всасывание После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах Сmах в плазме крови достигается через 6-12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Распределение Объем распределения амлодипина составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro показано что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 975% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм Амлодипин в значительной степени (примерно на 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение Выведение амлодипина из плазмы крови происходит двухфазно. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 30-50 ч. Устойчивые плазменные концентрации достигаются после постоянного приема препарата в течение 7-8 дней. Амлодипин выводится почками как в неизмененном виде (10%) так и в виде метаболитов (60%). Телмисартан Всасывание При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Распределение Связывание с белками плазмы крови - 995%. в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесном состоянии - 500 л. Метаболизм Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Выведение Т1/2 составляет более 20 ч. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови и в меньшей степени. AUC увеличиваются непропорционально величине дозы. Данных о клинически существенной кумуляции телмисартана не имеется. Выводится через кишечник в неизмененном виде выведение почками - менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Особые группы пациентов Наблюдается разница в плазменных концентрациях телмисартана у мужчин и женщин. Сmах и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Лица пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов не отличается. У пациентов пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина что приводит к увеличению AUC и Т1/2. Нарушение функции почек У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 телмисартана не изменяется наблюдаются более низкие концентрации телмисартана в плазме крови. Фармакокинетика амлодипина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не изменяется. Амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при проведении гемодиализа. Нарушение функции печени Исследования фармакокинетики проводившиеся у пациентов с нарушениями функции печени показали что абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается почти до 100%. Т1/2 у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижался что приводило к увеличению значения AUC примерно на 40-60%.